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他汀是目前最有效的降脂藥物之一，不僅能強效降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇，而且能一定程度上降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白膽固醇，因此也被公認(rèn)為是最全面的降脂藥物。當(dāng)然，他汀還有一個非常重要的作用就是保護血管內(nèi)皮，起到穩(wěn)定斑塊、延緩動脈粥樣硬化發(fā)展的作用，全面防治心腦血管疾病。
目前國內(nèi)共上市7個他汀類藥物，分別是：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，整體市場規(guī)模達200多億。令人眼花繚亂的他汀類藥物，你知道這其中的差異嗎？
◆◆降脂能力◆◆
從上圖可以看出，瑞舒伐他汀是降脂效果最好的他汀，小劑量便可以達到強效的降脂效果，其5mg劑量的降脂能力相當(dāng)于阿托伐他汀20mg。據(jù)資料顯示，中國人的血脂水平普遍低于外國人，建議服用中低等強度他汀。由于阿托伐他汀80mg在國人中經(jīng)驗不足，需謹(jǐn)慎使用。
高強度：他汀類每日劑量降低LDL-C≥50%
中等強度：他汀類每日劑量降低LDL-C30%～50%
低強度：他汀類每日劑量降低LDL-C＜30%
◆◆安全性◆◆
01、水溶性他汀，安全性更高
水溶性他汀不易進入肝臟外的其他組織，表現(xiàn)為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障，容易產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如失眠等。由下表可知，只有瑞舒伐他汀和普伐他汀是水溶性藥物，具有較好的肝臟選擇性及肌肉安全性。
02、極少經(jīng)肝臟代謝，藥物間的相互作用更少
臨床上使用他汀類藥物的患者多數(shù)聯(lián)合使用其他藥物，而他汀類經(jīng)過CYP450進行代謝，臨床上易于發(fā)生藥物間的相互作用，可能導(dǎo)致嚴(yán)重后果；瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀這三種藥物幾乎不經(jīng)CYP450代謝，聯(lián)合用藥時藥物相互作用小，發(fā)生率較低。
03、5mg規(guī)格，更適合中國人用藥
膽固醇水平存在人種差異，中國人的膽固醇水平普遍偏低，對降脂藥更敏感。除此之外，他汀所導(dǎo)致的嚴(yán)重不良反應(yīng)與劑量呈顯著正相關(guān)，即劑量越大，不良反應(yīng)越多。魯南制藥突破國外專利技術(shù)壁壘，克服諸多困難，歷經(jīng)10年的研發(fā)，首創(chuàng)瑞舒伐他?。ㄈ鹬迹?mg規(guī)格，被評為國家重點產(chǎn)品，榮獲國家科技進步二等獎，美國FDA認(rèn)證產(chǎn)品，更適合中國人用藥。強效降脂，穩(wěn)定斑塊，安全性更高，開啟他汀調(diào)脂新時代。
◆◆給藥時間◆◆
肝臟合成膽固醇主要發(fā)生在凌晨2點~3點，多數(shù)他汀類藥物如氟伐他汀、辛伐他汀等藥物半衰期較短，約為2~4h，這些藥物只有在晚上服用才能使有效血藥濃度覆蓋夜間膽固醇合成的高峰。
而瑞舒伐他汀和阿托伐他汀為長效HMG-CoA還原酶抑制劑（阿托伐他汀約為14h，瑞舒伐他汀約為19h），可以在一天內(nèi)的任何時間服用，藥物在體內(nèi)的作用時間較長，血藥濃度均可維持一定濃度范圍不變，對內(nèi)源性膽固醇合成均有抑制作用。
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綜合考慮，瑞舒伐他汀是最強他汀，強效降脂且安全性高，5mg規(guī)格更適合中國人用藥且方便給藥劑量的調(diào)整，聯(lián)合用藥影響小，給藥時間不受時間限制，是他汀的理想選擇。
